L'orlistat és un inhibidor-de llarga durada, potent i específic de les lipases gastrointestinals. A temperatura ambient, apareix com una pols blanca-blanca; és insoluble en aigua, soluble en cloroform i lliurement soluble en etanol. Exerceix el seu efecte inactivant les lipases gàstriques i pancreàtiques dins del lumen de l'estómac i l'intestí prim mitjançant la formació d'enllaços covalents amb els residus de serina actius d'aquests enzims. Orlistat és un diastereoisòmer que conté quatre centres quirals; la seva solució etanòlica presenta una rotació òptica negativa a una longitud d'ona de 529 nm.
Aspecte: pols cristal·lina blanca
Densitat: 0,976 g/cm³
Punt de fusió: < 50 graus
Punt d'ebullició: 615,9 graus a 760 mmHg
Índex de refracció: 1.469
Punt d'inflamació: 326,3 graus
Solubilitat (Aigua/DMSO): mg/mL en aigua
Solubilitat: mg/ml en aigua
Pressió de vapor: 4,23E-15 mmHg a 25 graus
Color/Forma: Blanc
Propietats espectroscòpiques: rotació òptica específica a 20 graus: -32,0 graus (c=1 en cloroform)
Rotació òptica negativa en etanol a 529 nm
Condicions d'emmagatzematge: 2-8 graus
Núm. CAS: 96829-58-2